Лидокаин как влияет на артериальное давление

Лидокаин при давлении

«Лидокаин» — это средство, которое используют в медицине для разных видов анестезии (проводниковая, инфильтрационная и терминальная). Препарат используется от давления, известен своим местноанестезирующим и антиаритмическим воздействием. Применяется в разных отраслях медицины (стоматология, урология, хирургия и т. д.) «Лидокаин» представлен в форме спрея и раствора.

Что собой представляет?

«Лидокаин» представляет собой средство, которое способно блокировать образование нервного возбуждения (импульсов) в нейронах, и распространения их по нервным волокнам. Способен угнетать не только болевые, но и любые другие ощущения, которые возникают в нервных окончаниях. Антиаритмическое воздействие лекарства, характеризуется его способностью расширять проницаемость мембран для калия, преграждать натриевые каналы, регулировать клеточные мембраны. Форма выпуска и использование препарата, представлены в таблице:

Внутривенное введение предполагает появление эффекта через 45−90с., внутримышечное — 5−15м. Использование спрея дает эффект через 10 -15 мин.

Показания и противопоказания

• Инъекции «Лидокаин» 2% используют для анестезирующего действия в стоматологической, офтальмологической, отоларингологической отраслях, для блокировки болевых ощущений.
• В ампуле 10% раствор применяют для блокирования болевых ощущений на слизистых оболочках в гинекологической, гастроэнтерологической, пульмонологической и ЛОР — отраслях.
• Эффект спрея «Лидокоина» используется при диагностике, в которой применяют гастродуоденальный зонд, заменяют трубку для трахеостомического отверстия.
• Дерматологи применяют спрей в целях обезболивания слизистых тканей, и эпидермиса при немасштабных оперативных вмешательствах.
• В гинекологии используют также для обезболивания. Проблемные зоны обрабатываются спреем.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

К противопоказаниям лекарства относятся:

• Высокая чувствительность.
• Аллергия на препарат или анестезирующие средства в составе.
• Синдром Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокада сердца: предсердно-желудочковая, внутри-желудочковая, синусно-предсердечная блокады, кардиогенный шок.
• Если имеется глаукома, не применяется в зоне глазного яблока.

Вернуться к оглавлению

Проблемы с давлением как побочное действие

Применения «Лидокаина» способно вызвать различные побочные эффекты. Среди них повышенное или пониженное артериальное давление. «Лидокаин» является средством для местного обезболивания, но организм может по-разному среагировать на него. Как, например, со стороны сердечно-сосудистой системы это выражается резким повышением или спадом артериального давления.

«Лидокаин» повышает или понижает давление при действии с другими препаратами

Применение «Лидокаина» с препаратом «Прокаинамидом» может развить появление галлюцинаций, возбудить ЦНС. Сочетание с «Мекамиламином», «Гуанетидином», «Гуанадрелом», «Триметафаном» — превышает возможность возникновения брадикардии, и выраженно понижает артериального давления. Совместный прием с «Метоксамином», «Эпинефрином», «Фенилэфрином» (вазоконстрикторы) — повышает артериальное давление, а также может увеличить по времени обезболивающие действие.

Фармакологическая группа Лидокаина

Средства для местной анестезии. Код АТС N01B B02.

Фармакологические свойства Лидокаина

Лидокаин — активное местноанестезирующее средство.
Стабилизирует клеточные мембраны, блокирует натриевые каналы. В миокарде подавляет автоматизм эктопических очагов, главным образом в желудочках. Способствует выходу ионов калия из клеток миокарда и ускоряет процесс реполяризации клеточных мембран, сокращает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. Процесс абсорбции зависит от места введения инъекции, дозы и присутствия адреналина. Максимальная концентрация в плазме крови наступает через 25 минут после введения препарата. Распределяется по всем тканям, особенно в сердце, почках, мозге, печени, селезенке, жировой и мышечных тканях. Связывается с белками приблизительно 50%. Активно метаболизируется в печени. Период полувыведения составляет 1 — 3 часа. Метаболиты выводятся с мочой. Проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин 2% используют для местной анестезии в хирургии, офтальмологии, оториноларингологии и в стоматологии.

Способ применения и дозы Лидокаина

Применяется для местной анестезии (проводниковая, инфильтрационная, терминальная, спинномозговая ). Доза, которую вводят в значительной мере зависит от места применения. При местной анестезии — для проводниковой анестезии применяют 5-10 мл 2% раствора; для анестезии пальцев — 2-3 мл 2% раствора; для обезболивания плечевого и крестцового сплетений — 5-10 мл 2% раствора. Детям до 2 лет применяют для поверхностной анестезии, предварительно нанося на ватный тампон.
Детям и пациентам пожилого возраста дозу корректируют в соответствии с возрастом и физическим состоянием.

Побочное действие Лидокаина

ЦНС: апатия, головокружение, беспокойство или нервозность, сонливость, дезориентация, рвота, тошнота, потливость, нарушение зрения, диплопия, тремор, тоникоклоничные судороги, эпилептические нападения, угнетение дыхания, апноэ, спутанность сознания.
Сердечно-сосудистая система. Снижение артериального давления, коллапс, брадикардия, аритмия, шок или остановка сердца.
Эти побочные явления могут возникать только после введения больших доз Лидокаина. Могут возникать аллергические реакции на инъекции Лидокаина.

Противопоказания Лидокаина

Раствор для инъекций Лидокаин не следует использовать в случае эпилептических припадков;
аллергических реакций в прошлом после введения Лидокаина или иных местных анестетиков;
АV блокады II-III степени, брадикардии или синдрома слабости синусового узла, кардиогенного шока;
синдрома Адамса-Морганьи-Стокса и (или) блокады сердца, включая предсердно-желудочковую, внутри-желудочковую, синусно-предсердную, кардиогенный шок.
При наличии глаукомы раствор для инъекции Лидокаин нельзя применять в области за глазным яблоком.

Передозировка Ледокаином

Симптомы: психомоторное возбуждение, тремор, тоникоклоничные судороги, коллапс, угнетение ЦНС.
Лечение: введение барбитуратов короткого действия. Диализ неэффективен. Атропин можно применить для устранения сердечнососудистых симптомов. 0,54-1,0 мг атропина внутривенно помогут скорректировать брадикардию и нарушенную проводимость. При необходимости больного интубируют, проводят искусственную вентиляцию легких и другие реанимационные мероприятия. В случае остановки сердца необходимо провести массаж сердца.

Особенности применения Лидокаина

Введение Лидокаина могут осуществлять только медицинские работники! Перед использованием раствора Лидокаина необходимо уточнить аллергический анамнез, а также наличие таких патологических состояний, как заболевания печени, низкое артериальное давление, эпилепсия или нарушения функции почек. В зависимости от состояния здоровья пациента может возникнуть необходимость в снижении дозы Лидокаина.
При беременности, планировании беременности или кормления грудью врач должен сам решать, можно ли в таком случае применять Лидокаин. Врач оценивает степень риска и пользы от введения препарата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уровень лидокаина в сыворотке крови повышают следующие препараты: хлорпромазин, циметидин, пропранолол, петидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, имипрамин, нотриптилин, дигиталис и / или фенитоин. Комбинированное введение с лидокаином хинидина, прокаинамида и дизопирамида может привести к некоторым изменениям на ЭКГ. Под влиянием ингибиторов МАО вероятно усиление местноанестезирующего действия Лидокаина; препарат не следует назначать для достижения резорбтивного действия больным, принимающим ингибиторы МАО.

Кардиолог — сайт о заболеваниях сердца и сосудов

Кардиолог онлайн

Кардиохирург онлайн

• Главная
• Справочник лекарств
• Антиаритмические средства — класс Ib
• Лидокаин

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IB, местный анестетик, производное ацетанилида. Обладает мембраностабилизирующей активностью. Вызывает блокаду натриевых каналов возбудимых мембран нейронов и мембран кардиомиоцитов.

Этот местный анестетик обладает антиаритмическими свойствами, и его применяют для купирования желудочковых аритмий. Раньше лидокаин вводили всем больным с подозрением на инфаркт миокарда, и это приводило к снижению риска фибрилляции желудочков. Однако, как выяснилось, при этом повышалась смертность — возможно,
потому, что лидокаин усугубляет АВ-блокаду и, изредка, сердечную недостаточность. Поэтому в настоящее время от обязательного введения лидокаина при подозрении на
инфаркт миокарда отказались.

Уменьшает продолжительность потенциала действия и эффективного рефрактерного периода в волокнах Пуркинье, подавляет их автоматизм. При этом лидокаин подавляет электрическую активность деполяризованных, аритмогенных участков, но минимально влияет на электрическую активность нормальных тканей. При применении в средних терапевтических дозах практически не изменяет сократимость миокарда и не замедляет AV-проводимость. При применении в качестве антиаритмического средства при в/в введении начало действия через 45-90 сек, длительность — 10-20 мин; при в/м введении начало действия через 5-15 мин, длительность — 60-90 мин.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую.

Фармакокинетика

Лидокаин хорошо всасывается, но подвергается значительному, хотя и непостоянному, метаболизму при первом прохождении через печень. В связи в этим его не назначают внутрь. В принципе, поддержание терапевтических концентраций возможно при регулярных в/м инъекциях, но предпочитают в/в путь введения. При метаболизме лидокаина образуются глицил(н)ксилидид и моноэтилглицил(н)ксилидид, обладающие меньшей активностью в отношении быстрых натриевых каналов. Глицил(н)ксилидид и лидокаин конкурируют за участки связывания на быстрых натриевых каналах, что может приводить к снижению активности лидокаина при в/в инфузии, сопровождающейся накоплением глицил(н)ксилидида.

С другой стороны, при инфузии, продолжающейся более 24 ч, снижается элиминация лидокаина, видимо, за счет конкуренции между лидокаином и его метаболитами за ферменты печени.

Сывороточная концентрация лидокаина после введения снижается биэкспоненциально, поэтому его фармакокинетика описывается многокамерной моделью.
После однократного в/в введения концентрация лидокаина быстро снижается (Т_1/2 около 8 мин), что отражает распределение препарата в тканях. Окончательный Т_1/2, составляющий обычно 100—120 мин, отражает печеночный метаболизм лидокаина.

При сердечной недостаточности объем распределения лидокаина снижается, поэтому насыщающую дозу уменьшают. Поскольку элиминация лидокаина также снижается, необходимо уменьшить и поддерживающие дозы. Кроме того, элиминация лидокаина уменьшается при заболеваниях печени, приеме циметидина и бета-адреноблокаторов, а
также при продолжительной инфузии лидокаина. В этих условиях необходимо регулярное измерение сывороточной концентрации лидокаина и поддержание ее в терапевтическом диапазоне (1,5—5 мкг/мл).

Лидокаин связывается с белком острой фазы воспаления кислым альфа-1-гликопротеидом. При инфаркте миокарда и других заболеваниях концентрация этого белка увеличивается, что приводит к снижению доли свободного препарата. Видимо, именно поэтому при инфаркте миокарда для достижения антиаритмического действия иногда требуются более высокие дозы, причем больные хорошо их переносят.

В кардиологической практике: лечение и профилактика желудочковых аритмий (экстрасистолия, тахикардия, трепетание, фибрилляция), в т.ч. в остром периоде инфаркта миокарда, при имплантации искусственного водителя ритма, при гликозидной интоксикации, наркозе.

Для анестезии: терминальная, инфильтрационная, проводниковая, спинномозговая (эпидуральная) анестезия в хирургии, акушерстве и гинекологии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии; блокада периферических нервов и нервных узлов.

Режим дозирования

Эффект лидокаина зависит от его сывороточной концентрации. Поэтому при струйном введении лидокаина аритмия может прекращаться, но затем возобновляться по мере распределения препарата в тканях и падения его сывороточной концентрации. Чтобы этого избежать, применяют следующую схему. Сначала вводят 3—4 мг/кг в/в в течение 20—30 мин (например, 100 мг, затем 3 раза по 50 мг каждые 8 мин). Далее проводят инфузию со скоростью 1—4 мг/мин; такая скорость введения соответствует скорости печеночного метаболизма. Сывороточная концентрация лидокаина достигает стационарного уровня через 8—10 ч инфузии. Если скорость поддерживающей инфузии слишком мала, аритмия может рецидивировать через несколько часов после начала успешной, казалось бы, терапии. С другой стороны, слишком быстрая инфузия может привести к побочным реакциям. Для выбора правильной поддерживающей дозы измеряют сывороточную концентрацию лидокаина после предполагаемого достижения стационарного состояния.

В/м вводят по 2-4 мг/кг, при необходимости повторное введение возможно через 60-90 мин.

Детям при в/в введении нагрузочной дозы — 1 мг/кг, при необходимости возможно повторное введение через 5 мин. Для непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 20-30 мкг/кг/мин.

Для применения в хирургической и акушерской практике, стоматологии, ЛОР-практике режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и используемой лекарственной формы.

Максимальные дозы: взрослым при в/в введении нагрузочная доза — 100 мг, при последующей капельной инфузии — 2 мг/мин; при в/м введении — 300 мг (около 4.5 мг/кг) в течение 1 ч.

Детям в случае повторного введения нагрузочной дозы с интервалом 5 мин суммарная доза составляет 3 мг/кг; при непрерывной в/в инфузии (обычно после введения нагрузочной дозы) — 50 мкг/кг/мин.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, слабость, двигательное беспокойство, нистагм, потеря сознания, сонливость, зрительные и слуховые нарушения, тремор, тризм, судороги (риск их развития повышается на фоне гиперкапнии и ацидоза), синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), паралич дыхательных мышц, остановка дыхания, блок моторный и чувствительный, респираторный паралич (чаще развивается при субарахноидальной анестезии), онемение языка (при использовании в стоматологии).

При быстром в/в введении больших доз лидокаина могут возникать эпилептические припадки. Если же сывороточная концентрация лидокаина медленно нарастает до токсического уровня (при длительном лечении), то чаще развиваются тремор, дизартрия и нарушения сознания. Ранний признак лидокаиновой интоксикации — нистагм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, тахикардия — при введении с вазоконстриктором, периферическая вазодилатация, коллапс, боль в грудной клетке.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница (на коже и слизистых оболочках), зуд кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок.

Местные реакции: при спинальной анестезии — боль в спине, при эпидуральной анестезии — случайное попадание в субарахноидальное пространство; при местном применении в урологии — уретрит.

Прочие: непроизвольное мочеиспускание, метгемоглобинемия, стойкая анестезия, снижение либидо и/или потенции, угнетение дыхания, вплоть до остановки, гипотермия; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии.

Противопоказания

Тяжелые кровотечения, шок, артериальная гипотензия, инфицирование места предполагаемой инъекции, выраженная брадикардия, кардиогенный шок, тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, СССУ у пациентов пожилого возраста, AV-блокада II и III степени (за исключением случаев, когда введен зонд для стимуляции желудочков), тяжелые нарушения функции печени.

Для субарахноидальной анестезии — полная блокада сердца, кровотечения, артериальная гипотензия, шок, инфицирование места проведения люмбальной пункции, септицемия.

Повышенная чувствительность к лидокаину и другим местным анестетикам амидного типа.

При беременности и в период лактации применять только по жизненным показаниям. Лидокаин выделяется с грудным молоком.

В акушерской практике с осторожностью применять парацервикально при нарушениях внутриутробного развития плода, фетоплацентарной недостаточности, недоношенности, переношенности, гестозе.

Особые указания

C осторожностью следует применять при состояниях, сопровождающихся снижением печеночного кровотока (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, заболеваниях печени), прогрессирующей сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), у тяжелых и ослабленных больных, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет); для эпидуральной анестезии — при неврологических заболеваниях, септицемии, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника; для субарахноидальной анестезии — при боли в спине, инфекции головного мозга, доброкачественных и злокачественных новообразованиях головного мозга, при коагулопатиях различного генеза, мигрени, субарахноидальном кровоизлиянии, артериальной гипертензии, артериальной гипотензии, парестезии, психозе, истерии, у неконтактных больных, невозможности проведения пункции из-за деформации позвоночника.

Следует с осторожностью вводить растворы лидокаина в ткани с обильной васкуляризацией (например, в область шеи при операциях на щитовидной железе), в таких случаях лидокаин применяют в меньших дозах.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, с циметидином требуется уменьшение дозы лидокаина; с полимиксином В — следует контролировать функцию дыхания.

В период лечения ингибиторами МАО не следует применять лидокаин парентерально.

Растворы для инъекций, в состав которых входят эпинефрин и норэпинефрин, не предназначены для в/в введения.

Лидокаин нельзя добавлять в переливаемую кровь.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

После применения лидокаина не рекомендуется заниматься видами деятельности, требующими высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с барбитуратами (в т.ч. с фенобарбиталом) возможно повышение метаболизма лидокаина в печени, снижение концентрации в плазме крови и, вследствие этого, уменьшение его терапевтической эффективности.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами (в т.ч. с пропранололом, надололом) возможно усиление эффектов лидокаина (в т.ч. токсических), по-видимому, вследствие замедления его метаболизма в печени.

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно усиление местноанестезирующего действия лидокаина.

При одновременном применении с препаратами, вызывающими блокаду нервно-мышечной передачи (в т.ч. с суксаметония хлоридом) возможно усиление действия препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи.

При одновременном применении со снотворными и седативными средствами возможно усиление угнетающего действия на ЦНС; с аймалином, хинидином — возможно усиление кардиодепрессивного действия; с амиодароном — описаны случаи развития судорог и СССУ.

При одновременном применении с гексеналом, тиопенталом натрия (в/в) возможно угнетение дыхания.

При одновременном применении с мексилетином повышается токсичность лидокаина; с мидазоламом — умеренное уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови; с морфином — усиление анальгезирующего эффекта морфина.

При одновременном применении с прениламином развивается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт».

Описаны случаи возбуждения, галлюцинаций при одновременном применении с прокаинамидом.

При одновременном применении с пропафеноном возможно увеличение продолжительности и повышение степени тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС.

Полагают, что под влиянием рифампицина возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови.

При одновременной в/в инфузии лидокаина и фенитоина возможно усиление побочных эффектов центрального генеза; описан случай синоатриальной блокады вследствие аддитивного кардиодепрессивного действия лидокаина и фенитоина.

У пациентов, получающих фенитоин в качестве противосудорожного средства, возможно уменьшение концентрации лидокаина в плазме крови, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенитоина.

При одновременном применении с циметидином умеренно уменьшается клиренс лидокаина и повышается его концентрация в плазме крови, имеется риск усиления побочного действия лидокаина.

Источники: http://etodavlenie.ru/preparaty/obezbolivayushee/lidokain-i-davlenie.html, http://bogmark.com.ua/lidocain/, http://cardiolog.org/lekarstva/antiaritmicheskie-sredstva-1b/lidocain.html