Нимесил и артериальное давление

Нимесил: инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, аналоги

Нимесил является анальгезирующим и жаропонижающим препаратом с выраженным противовоспалительным эффектом. Относится к группе негормональных противовоспалительных средств из класса сульфонамидов.

Действующим веществом Нимесила является нимесулид, оказывающий мощное системное действие. Эффективен в терапии воспалительных лихорадочных состояний, инфекционных и ревматических процессов, выраженного болевого синдрома различной этиологии.

Превосходит по действию популярные препараты из группы НПВС (ибупрофен, диклофенак), работая непосредственно в очаге воспаления, но при этом имеет широкий ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Следует понимать, что при всей своей высокой эффективности Нимесил предназначен для симптоматической терапии, действуя на момент использования и не влияя на этиологическую причину заболевания.

Фармгруппа: НПВС — Нестероидные противовоспалительные препараты.

Состав препарата

• Активное вещество: Нимесулид 100 мг;
• Вспомогательные вещества: сахароза, кетомакрогол 1000, мальтодекстрин, безводная лимонная кислота, апельсиновый ароматизатор.

Форма выпуска

Нимесил выпускается в виде зернистых гранул для приготовления суспензии для перорального приема, имеющих светло-желтый цвет и апельсиновый запах. В одном бумажном ламинированном пакетике – 2 грамма порошка. Картонные пачки по 9, 15, 30 пакетиков.

• 1 пакетик 22-40 руб,
• 30 пакетиков 611-890 руб.

Фармакологическое действие

Нимесулид оказывает выраженное влияние на метаболизм арахидоновой кислоты, ингибируя в основном циклооксигеназу-2. Вследствие данных процессов снижается биосинтез простагландинов, являющихся медиаторами воспалительных и аллергических реакций, и влияющих на гладкую мускулатуру органов.

Препарат быстро блокирует выход гистамина из тучных клеток, замедляет синтезирование металлопротеазы, эластазы и коллагеназы, предохраняя тем самым хрящевую ткань от разрушения. Подавляет высвобождение фактора некроза опухоли альфа, уменьшая действие кининов, вызывающих расширение сосудистой стенки. Снижает выработку нейтрофилами супероксидных анионов и образование свободных радикалов, играющих важную роль в развитии воспалительной реакции.

Благодаря особенностям данной лекарственной формы нимесулида эффективность Нимесила развивается быстро и продолжается в течение 6 часов.

Фармакокинетика

Согласно инструкции по применению Нимесила после приема суспензии препарат быстро всасывается через ЖКТ, достигая максимальной терапевтической концентрации через 2-3 часа. Характеризуется высокой связью с белками крови, до 97,5 %, легко проходит через гистогематические барьеры.

Метаболизм препарата происходит в печени с помощью Р450 (CYP) 2C9: изофермента цитохрома. Основной метаболит – гидроксинимесулид, фармакологически активное производное нимесулида. Выводится через желчь в метаболизированном виде.

Около 50 % от принятого количества Нимесила выводится почками.

Показания к применению

• Лечение остеохондроза, ревматоидного артрита в качестве симптоматической терапии.
  • головная боль;
  • боль в пояснице, спине;
  • миалгии;
  • боль, сопровождающая травмы, растяжения связок, воспаление и вывихи суставов;
  • зубная боль;
  • послеоперационный период.
• Лечение острого болевого симптома
• Альгодисменорея.
• Симптоматическое лечение гинекологических, сосудистых и оториноларингологических заболеваний.
• Воспалительные заболевания с повышением температуры тела (кроме ОРВИ и простудных явлений).

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к действующей основе (нимесулиду) или вспомогательному компоненту препарата.
• Гиперергические реакции организма в анамнезе: ринит, крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, связанные с приемом любого препарата из группы НПВС, включая нимесулид.
• Гепатотоксические реакции организма на нимесулид в анамнезе.
• Одновременное лечение другими препаратами, обладающими гепатотоксическим действием (особенно из группы НППС).
• Воспалительные процессы в кишечнике в фазе обострения (б-нь Крона, неспецифический язвенный колит).
• Восстановительные период после аортокоронарного шунтирования.
• Лихорадка, сопровождающая простудные заболевания и ОРВИ.
• Сочетание бронхиальной астмы, полипоза околоносовых пазух или носа с рецидивирующим течением и непереносимости НПВС в анамнезе;
• Обострение язвы желудка или 12-перстной кишки;
• Язва с кровотечением или перфорацией в анамнезе;
• Цереброваскулярные и иные кровотечения в анамнезе;
• Заболевания, сопровождающиеся кровоточивостью;
• Нарушение свертываемости крови тяжелого характера;
• Тяжелая сердечная недостаточность;
• Почечная недостаточность в тяжелой степени;
• Подтвержденная гиперкалиемия;
• Заболевание печени в острой фазе;
• Печеночная недостаточность;
• Дети до 12 лет;
• Беременность, лактация;
• Наркозависимость, алкоголизм.

• сердечная недостаточность любой степени;
• артериальная гипертензия тяжелой формы;
• сахарный диабет 2го типа;
• ИБС;
• наследственная непереносимость фруктозы;
• мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• недостаточность сахарозы-изомальтозы;
• дис- или гиперлипидемия;
• цереброваскулярные патологии;
• тяжелые соматические болезни;
• заболевания артерий (периферических);
• инфекция, вызванная Helicobacter pylori;
• клиренс креатинина меньше 60 мл/мин;
• длительное лечение НПВС;
• пожилой возраст;
• курение.

Перед применением содержимое пакетика (гранулы) высыпают в стакан и добавляют около 100 мл воды, перемешивают до получения однородной суспензии. Хранить готовый раствор нельзя, поэтому его готовят непосредственно перед применением.

• Принимают после еды, по 1 пакетику (предварительно растворив) 2 раза в сутки.
• Максимальная длительность приема Нимесила составляет 15 дней, однако с целью исключения риска побочных реакций оптимальным является назначение препарата коротким курсом (5-7 дней).
• Подростки с 12 до 18 лет принимают Нимесил в рекомендуемой выше дозе.
• Решение о коррекции дозы пожилым пациентам принимается индивидуально.

Пациентам с почечной недостаточностью (легкой и умеренной степенью) не требуется коррекции доза и интервалов приема. В ходе клинических испытаний у таких пациентов наблюдается удлиненные в два раза временной промежуток достижения максимальной концентрации нимесулида в крови и период полувыведения метаболитов активного вещества, но укладывающиеся в пределы фармакокинетических значений.

Побочное действие

• Система кроветворения: возможно развитие анемии и эозинофилии, геморрагического синдрома; очень редко — пацитопения, тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура.
• Аллергические реакции: вероятны зуд, кожные высыпания, повышенная потливость; реже развиваются более сильные реакции гиперчувствительности – дерматит, эритема, крапивница, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, синдром Стивенса-Джонсона и Лайелла.
• ЦНС: головокружение; реже развиваются — ощущение страха, ночные кошмарные сны, нервозность, сонливость, головная боль, энцефалопатия.
• Органы зрения: редко отмечается нечеткость зрения.
• ССС: вероятна тахикардия, артериальная гипертензия, лабильность артериального давления, ощущение приливов.
• Органы дыхания: иногда отмечается одышка; реже – бронхоспазм, обострение бронхиальной астмы.
• Органы пищеварения: часто развивается рвота и тошнота, а также диарея, реже отмечаются запоры и метеоризм, гастропатия, диспепсия, боли в животе, стул дегтеобразного характера, стоматит. Очень редко возникают желудочно-кишечные кровотечения, развивается язвенное поражение слизистой ЖКТ, гепатит, холестаз, желтуха, увеличение печеночных ферментов.
• Мочевыделительная система: редко возникает гематурия, дизурия, задержка мочеиспускания; чрезвычайно редко формируется почечная недостаточность, нефрит интерстициальный, олигурия.
• Общие нарушения : недомогание, астеническое состояние, реже — гипотермия.
• Изменение крови : очень редко отмечается гиперкалиемия.

Передозировка

Симптомами передозировки являются: сонливость, апатия, тошнота и рвота, болезненность в эпигастральной области, возможно развитие желудочно-кишечного кровотечения. В редких случаях отмечается повышение артериального давления, развивается острая почечная недостаточность, угнетается дыхание вплоть до комы и развиваются прочие анафилактоидные реакции. При вовремя начатой симптоматической терапии все явления обратимы.

Лекарственное взаимодействие

Требуется индивидуальная оценка риска-пользы терапии Нимесилом при одновременном приеме ангикоагулянтов (Варфарин), антиагрегантов (Клопидогрел), глюкокортикостероидов (Преднизалон), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина SSRIs (Циталопрам, Сертралин).

Повышение артериального давления у больных, принимающих нимесулид Текст научной статьи по специальности «Медицина и здравоохранение»

Похожие темы научных работ по медицине и здравоохранению , автор научной работы — Муравьев Ю.В.,

Текст научной работы на тему «Повышение артериального давления у больных, принимающих нимесулид»

ПРОБЛЕМЫ БЕЗОПАСНОСТИ ПРОТИВОРЕВМАТИЧЕСКОЙ ТЕРАПИИ

ПОВЫШЕНИЕ АРТЕРИАЛЬНОГО ДАВЛЕНИЯ У БОЛЬНЫХ РЕВМАТОИДНЫМ АРТРИТОМ, ПОЛУЧАЮЩИХ НИМЕСУЛИД

__________ГУ Институт ревматологии РАМН, Москва

Нимесулид(международное непатентованное название) относящийся к нестероидным противовоспалительным препаратам(НПВП), широко представлен на российском фармацевтическом рынке, главным образом как апонил ( Медокеми Лтд,Кипр),найз (Д-р Редци’с Лабораторис Лтд), нимулид (Биотек Лтд,Индия),нимесил (Менарини групп,Италия). Практические врачи в настоящее время располагают информицией о распространенности неблагоприятных реакций на НПВП, в том числе и о вызываемом этими препаратами частом повышении артериального давления (АД)[ 1].

В связи с этим возникает естественный вопрос и о влиянии нимесулида на АД,поскольку ни в Регистре лекарственных средств России [2], ни в инструкциях (информациях для специалистов и потребителя) по медицинскому применению апо-нила, нимесила,нимулида и найза — нет никакой информации об этом неблагоприятном действии препарата и его взаимодействии с гипотензивными препаратами,

Согласно данным проспективных исследований,вклад артериальной гипертонии(АГ) в смертность людей среднего возраста от сердечно-сосудистых заболеваний составляет 40%, в смертность от инсульта 70-80%. В России 42 млн человек имеют повышенное АД,среди которых о наличии АГ знают лишь 37% мужчин и 59% женщин [3].

Представляется интресным сообщить о двух,практически одновременно наблюдавшихся нами случаях повышения АД у больных ревматоидным артритом(РА) в период применения ими апонила(нимесулида) в одном из отделений клиники Института ревматологии РАМН.

Случай 1. Больной 68 лет, страдающий РА и АГ и регулярно принимающий ингибиторы АПФ и бета-блокаторы, имел стабильные показатели АД в пределах 150/85 мм рт.ст. В связи с болями в суставах ему был назначен апонил 200 мг/сут ,на 4-й день лечения наблюдалось сопровождавшееся головными болями повышение АД до 180/90 мм рт.ст,а на 5-й — до 210/110 мм рт.ст.,что потребовало удвоения дозы гипотензивных препаратов.Доза апонила была сниже-

Адрес: 115522, Москва, Каширское ш., д.34 А. ГУ Институт ревматологии РАМН Тел. 114-44-64.

на до 100 мг/сут, однако показатели АД вернулись к исходным только после отмены этого препарата.

Случай 2.Больная 44 лет,страдающая РА без АГ в анамнезе, поступила с показателями АД 130/80 мм рт.ст. в клинику Института ревматологии РАМН , где ей для лечения основного заболевания назначили апонил 200 мг/сут.На 3-й день зарегистрировано повышение АД- 160/90 мм рт.ст., на 5-й АД -190/110 мм рт.ст. .сопровождавшееся ощущением тяжести в области сердца, что потребовало отмены апонила и назначения гипотензивной тера-пии(энап 20 мг +атенолол 50 мг+триампур). АД нормализовалось.

Оба приведенных случая демонстрируют вероятную степень достоверности причинно-следственной связи АГ с принимаемым препаратом, причем в первом — повышение АД произошло на фоне гипотензивной, терапии, что позволяет говорить об отрицательном взаимодейстии нимесулида и гипотензивных препаратов,а во втором случае повышение АД отмечалось при его исходно нормальных значениях .У обоих больных пришлось отменить нимесулид и назначить гипотензивные препараты или увеличить их дозу.

Все это позволяет рассматривать возникшие неблагоприятные реакции как выраженные.

Нимесулид .разработанный еще в 1985 г, — один из первых НПВП,оказыващих преимущественное действие на активность изофермента циклооксиге-назы ЦОГ-2. До последнего времени общепринятым считалось, что один из основных механизмов действия НПВП связан с подавлением активности ЦОГ-2, которая регулирует синтез простагланди-нов, участвующих в развитии воспаления, в то время как возникновение неблагопритяных реакций определяется снижением активности другого изофермента — ЦОГ-1, которая регулирует образование простагландинов, обладающих физиологической активностью.Исходя из этого предполага-лось.что ЦОГ-2 ингибиторы будут вызывать значительно меньше побочных реакций как со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ),так и со стороны почек.

Известно,что традиционные(неселективные) НПВП вызывают почечную вазоконстрикцию, поскольку простагландины играют важную роль в регуляции почечной гемодинамики . Однако селек-

тнвное подавление ЦОГ-2 также вызывает повышение АД,поскольку ДОГ-2 конститутивно (постоянно) образуется в почечной ткани и поэтому может вовлекаться в интимные механизмы почечного гомеостаза [4,5]. Следовательно, селективные ЦОГ-2 препараты могут оказывать на почки такое же отрицателное влияние, как и традиционные [6].

Ранее аспиранткой лаборатории по изучению безопасности антиревматических препаратов Института ревматологии РАМН было проведен суточное мониторирование АД (СМАД) у 23 больных(17 — без АГ и 9 — с АГ), принимающих нимесулид в суточной дозе 200 мг/сут в течение 7-ми дней после 3-х дневного периода отмены применявшихся до этого исследования НГТВП , и установлено[7],что : при исходно нормальных показателях АД(и без АГ в анамнезе)

• систолическое артериальное давле-

ние(САД) повысилось в среднем на 11 мм рт.ст. (р=0,008) — у 23,5% больных;

• диастолическое артериальное давление (ДАД) повысилось в среднем на 11 мм рт. ст.

(р=0,006) — у 17,6% больных;

при сопутствующей артериальной гипертензии

• САД повысилось на 20 мм рт.ст. -у 22.2% больных;

• ДАД повысилось на 13 мм рт.ст. — у 33,3% больных(р=0,03)

Для уменьшения болевого синдрома больные наиболее распространенными ревматическими заболеваниями ,такими как РА и остеоартроз .вынуждены годами принимать НГТВП. Доказано,что повышение ДАД на 5-6 мм рт.ст. в течение нескольких лет приводит к увеличению риска развития инсульта на 67% и инфаркта на 15% [8], а понижение на 5 мм рт.ст. уменьшает риск развития инсульта на 25% [9].

Мы проводим исследования в этом направлении в соотвествии с подготовленым Правительством Российской Федерации 17 июля 2001 г Пос-

1. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств(формулярная система).Выпуск V, М.: «ЭХО»,2004,387

2. Энциклопедия лекарств. 12-й вып. Гл.ред.Г.Л.Вышковский. М.РЛС-2005,632-633

3. Мамедов М.Н.,Оганов Р.Г.Артериальная гипертония в клинической практике врача:современная стратегия диагностики илечения.Качество жизни.Медицина,2005,3,10-16.

4. Heerdink E.R.,Leufkens H.G.,Gerings R.M.C. et al.NSAJDs associated with increased risk of congestive heart failure in elderly patients taking diuret-ics.Arch.Intern.Med.,1998,159,1108-1112.

5. Whelton A.Renal and related cardiovascular effects of conventional and COX-2 specific NSAIDs and non-NSAID analgesics.Am.J.Ther.,2000,7,63-74.

тановлением № 540 о Федеральной целевой программе «Профилактика и лечение артериальной гипертонии в Российской Федерации», задачами которой являются:комплексное решение проблем профилактики,диагностики,лечения АГ и реабилитации больных с ее осложнениями;снижение уровня заболеваемости населения АГ, инвалидности и смертности от ее осложнений(инсульт,инфаркт миокарда).

Наше сообщение продиктовано еще и тем,что в перечисленных выше инструкциях нет никакой информации о влиянии нимесулида на АД ,а согласно статье 41 Федерального закона Российской федерации «О лекарственных средствах», обязанность субъектов обращения лекарственных средств — сообщать о случаях побочных действий и об особенностях взаимодействия одних лекарственных средств с другими:

1. «Субъекты обращения лекарственных

средств обязаны сообщать. о всех случаях побоч-

ных действий лекарственных средств и об особенностях взаимодействия лекарственных средств с другими лекарственными средствам и, которые не соответствуют сведениям о лекарственных средствах,содержащимся в инструкциях по их применению».

2. «За несообщение и сокрытие сведений, предусмотренных пунктом 1 настоящей статьи,лица, которым они стали известны по роду их профессиональной деятельности,несут дисциплинарную,административную или уголовную ответственность в соответствии с законодательством Российской Федерации”[10].

Таким образом, нимесулид, как и другие НПВП, может вызывать повышение АД в период его применения^ чем следует знать практическим вра-чам,а фармацевтическим фирмам, производителям этого препарата, следует внести соответствующие изменения в инструкции (информации) для специалистов и пользователей.

6. Brater D.C.,Harris C.,Redfem J.S.,Getz B.J.Renal

effects of COX-2-selective

inhibitors. Am. J. Nephrol .,2001,21,1-15.

7. Цапина Т.Н. Влияние нестероидных противовоспалительных препаратов на артериальное давление у больных ревматоидным артритом и остеоартрозом. Дисс.кмн,М.,2002,145 с.

8. Johnson A.G.NSAIDs and blood pressure.Clinical importance for older patients. Drugs Aging,1998,12,17-27

9. Pope J.E.,Anderson J.J.,Felson D.T. A meta-analysis of the effects of nonsteroidal anti-inflammatory drugs on blood pressure .Arch. Intern. Med., 1993,153,477-484

10. Федеральный закон Российской Федерации «О лекарственных средствах» №86-ФЗ от 22.06.98 г.

Нимесил и давление

Больным, страдающим скачками артериального давления, следует тщательнее выбирать препараты. «Нимесил» — один из тех, что не рекомендуется использовать при повышенном АД. Даже несмотря на высокую эффективность и общедоступность средства, гипертоникам лучше отказаться от него и подобрать более безопасный аналог. Чтобы не допустить развития нежелательных эффектов, которые способен спровоцировать медикамент, перед его приемом нужно проконсультироваться с врачом.

Форма и состав

Фармацевтическое средство группы НПВП (нестероидных противовоспалительных препаратов) реализуется в виде гранул, предназначенных для разбавления водой. Активным действующим компонентом «Нимесила» выступает нимесулид, оказывающий мощнейшее системное действие. Он работает в самом очаге воспаления, однако использовать его целесообразно исключительно в качестве симптоматической терапии. Следовательно, «Нимесил» устраняет сопутствующие симптомы, не оказывая абсолютно никакого действия на причину патологии. Содержит медикамент и вспомогательные вещества, в числе которых:

• сукроза;
• кетомакрогол;
• ароматизатор апельсина;
• пищевая добавка Е330;
• мальтодекстрин.

Вернуться к оглавлению

Показания к использованию

Нимесулид — главный компонент лекарства, обладает выраженными жаропонижающим, анальгезирующим и противовоспалительным действиями.

Этот медпрепарат эффективно снимет зубную боль.

Обычно «Нимесил» назначается для купирования болевого синдрома, имеющего различную этиологию. Чаще всего его используют для устранения зубной, послеоперационной, головной и менструальной болей. Устраняют с помощью «Нимесила» болевые ощущения, которые пациент испытывает после полученных травм или перенесенного хирургического вмешательства.

Также используют «Нимесил» и для терапии других патологий, в числе которых:

• артрит;
• радикулит;
• остеохондроз;
• бурсит;
• ревматизм;
• остеоартроз;
• урологические, гинекологические заболевания;
• болезни сосудистой системы;
• патологические состояния, которые сопровождаются повышением температуры тела.

Вернуться к оглавлению

Противопоказания

Перед применением каждого лекарственного средства, в том числе «Нимесила», необходимо в первую очередь изучить список противопоказаний. В противном случае лечение не даст положительного результата, а прием фармсредства негативно отразится на здоровье. Так, потребуется отказаться от «Нимесила» пациентам детского возраста, кормящим матерям и женщинам, вынашивающим ребенка. Медикамент под запретом для больных, которые страдают поносом, изжогой и болями в животе. Также нельзя применять его в случае тошноты и рвоты.

«Нимесил» лишь навредит, если пользоваться им при таких патологических состояниях:

• язвенное поражение желудка;
• повышенное давление;
• кровотечение из органов системы пищеварения;
• индивидуальная непереносимость составляющих медикамента;
• сахарный диабет 2-го типа;
• дисфункция почек в тяжелой форме;
• нарушенная деятельность сердечной мышцы.

С осторожностью необходимо применять «Нимесил» вместе с любым медикаментозным препаратом, который понижает или повышает артериальное давление, а также лекарственными средствами с антивоспалительным эффектом. Помимо этого, важно соблюдать осторожность и выдерживать паузу между приемами «Нимесила» и других обезболивающих.

Высокое АД как одно из ограничений

В списке противопоказаний указывается, что «Нимесил» не рекомендуется применять людям, которые страдают скачками артериального давления. Следует пояснить, что нимесулид, как главный компонент лекарства, не влияет на АД, следовательно, он не понижает и не поднимает его значения. Прием лекарства при повышенном давлении не рекомендован, поскольку он способен снижать медицинский эффект препаратов с гипотоническим действием, вызывая перепады давления, а также ингибиторов АПФ и диуретиков. Применяя медикамент при высоком давлении, часть пациентов сталкивается с отеками, т. к. вещества в составе «Нимесила» способны задерживать жидкость в организме. Нередкий побочный эффект «Нимесила» — тахикардия, способствующая увеличению частоты сердцебиения и повышению АД, вплоть до гипертонического криза.

Источники: http://zdravotvet.ru/nimesil-instrukciya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-pobochnye-effekty-analogi/, http://cyberleninka.ru/article/n/povyshenie-arterialnogo-davleniya-u-bolnyh-prinimayuschih-nimesulid, http://vsedavlenie.ru/lekarstva/obezbolivauschie/nimesil-pri-davlenii.html