Влияние лоперамида на артериальное давление

Лоперамид: инструкция по применению, противопоказания, дозировка, показания, побочные эффекты

Лоперамид является противодиарейным лекарственным препаратом быстрого действия, который применяется перорально сразу после начала жидкого стула. Не влияет на этиологическую причину диареи, это симптоматическое средство, замедляющее перистальтику кишечника, поэтому не может рассматриваться как основное лечение (см. таблетки от поноса).

Фармакологическая группа: Симптоматическое средство для лечения диареи.

Состав, физико-химические свойства, цена

Препарат выпускается в 2 лекарственных формах для перорального приема: капсулы и таблетки Лоперамида.

Фармакологическое действие

Лоперамида гидрохлорид после перорального приема быстро вступает в связь с рецепторами стенки кишечника, понижает моторику и тонус гладких мышечных волокон и замедляет движение фекалий за счет ингибирования выработки простагландинов и ацетилхолина. Одновременно уменьшается потеря жидкости и электролитов с каловыми массами. Повышение тонуса сфинктера анального отверстия способствует более эффективному удержанию фекалий и уменьшению количества позывов к опорожнению кишечника. Продолжительность действия препарата составляет 4-6 часов.

Фармакокинетика

Абсорбируется на 40 % от исходного количества, соединяясь с белками плазмы крови на 97 %. Для достижения максимальной концентрации в крови необходимо 2,5 часа. Период полувыведения метаболитов препарата из организма составляет 9-14 ч.

Практически в полном объеме метаболизируется печенью (методом конъюгации). Выводится в основном через кишечник, и лишь малая часть выводится почками виде конъюгатов.

Показания к применению Лоперамида

В инструкции по применению Лоперамида указано, что препарат не является этиологическим лекарственным средством, т.е. не способен подавить рост патогенной кишечной флоры.

Симптоматическое лечение диареи (хронической и острой) различного генеза:

• инфекционной (как вспомогательное средство)
• аллергической
• эмоциональной
• лучевой (после лучевой терапии)
• лекарственной (на фоне приема медикаментозного лечения, например, антибиотикотерапии)
• функциональной, связанной с изменением режима питания, вида и состава пищи
• на фоне нарушения метаболизма и всасывания.

Также назначается для коррекции стула у больных с илеостомой (оперативное вмешательство, когда петля подвздошной кишки выводится на брюшную стенку для формирования свища) — для уменьшения частоты и количества стула, а также более плотной консистенции каловых масс.

Можно ли Лоперамид детям?

Можно, начиная с 4 лет (таблетки) и 6 лет (капсулы), но по назначению врача, который должен установить причину диареи. В случае отравлений и кишечных инфекций задержка каловых масс приводит к большей интоксикации и ухудшению общего состояния.

Противопоказания и ограничения

• Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата;
• Дефицит лактазы либо мальабсорбция глюкозо-галактозная;
• Непереносимость лактозы;
• Дивертикулез;
• Непроходимость кишечника;
• Острый язвенный колит;
• Диарея, связанная с острым псевдомембранозным энтероколитом;
• Первый триместр беременности;
• Период лактации;
• Запор;
• Детский возраст до 6 лет (капсулы) и до 4 лет (таблетки);
• Использование в качестве монотерапии при дизентерии и других инфекциях ЖКТ;
• Состояния, при которых недопустимо развитие угнетения кишечной перистальтики.

С осторожностью

• Во 2 и 3 триместрах беременности возможно назначение только в случаях, когда польза терапии для беременной превышает риск для плода.
• С осторожностью применяют при печеночной недостаточности – при необходимости данного лечения проводят тщательное наблюдение за возможными признаками токсического поражения печени.
• Если в течение 2 суток применения Лоперамида не наступило клинического улучшения – следует немедленно обратиться к врачу.
• Если на фоне лечения отмечаются запоры и вздутие кишечника, препарат отменяют.
• Следует соблюдать осторожность при необходимости управления механизмами и автомобилем – возможно замедление быстроты психомоторных реакций.
• В период лечения обязательно восполняется потеря воды и электролитов.

Способ применения и дозы

Капсулы и таблетки Лоперамида назначаются для приема внутрь. Принимают не разжевывая, запивая водой.

• Взрослые пациенты: по две капсулы/таблетки на первый прием (4 мг), а затем по одной капсуле/таблетке (2 мг) после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
• Дети : по одной капсуле/таблетке после каждого акта дефекации до прекращения диареи, соблюдая максимальную суточную дозу.
• Максимальная суточная доза : взрослые — 8 капсул (16 мг), дети — 3 капсулы (6 мг).

После нормализации стула либо при более, чем 12-часовом отсутствием стула Лоперамид отменяют.

Побочные действия

Чаще могут наблюдаться при длительном или бесконтрольном применении.

• Кожные аллергические реакции по типу крапивницы, реже – буллезной сыпи;
• Заторможенность или бессонница;
• Головокружение;
• Сухость во рту;
• Гиповолемия и электролитные нарушения;
• Кишечная колика;
• Гастралгии (боль в желудке);
• Болезненность или дискомфорт в животе;
• Тошнота, метеоризм, рвота;
• Редко — задержка отхождения мочи, крайне редко – непроходимость кишечника.

Передозировка

Развивается угнетение ЦНС в виде ступора, мышечного гипотонуса, нарушения координации, миоза, угнетения дыхания, сонливости, непроходимости кишечника. Существует специфический антидот – налоксон, помимо которого проводят и симптоматическое лечение.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное лечение колестирамином способно уменьшить эффективность лоперамида. Лечение ко-тримоксазолом, ритонавиром повышает всасываемость и эффективность лоперамида.

Аналоги Лоперамида

Лоперамид-акри, Лопедиум, Диара, Имодиум, Лоперамид-штада, Веро-лоперамид, Лофлатин, Стоперан.

Лоперамид — противодиарейное средство. Лоперамид снижает тонус и моторику гладкой мускулатуры кишечника, увеличивает время прохождения содержимого по кишечнику, по-видимому, за счет связывания с опиоидными рецепторами кишечной стенки (в результате этого происходит ингибирование высвобождения ацетилхолина и простагландинов). Лоперамид повышает тонус анального сфинктера, уменьшая, таким образом, недержание и позывы. Уменьшает потерю жидкости и электролитов, как увеличивая кишечную абсорбцию, так и уменьшая кишечную секрецию. Действие Лоперамида наступает быстро и продолжается 4-6 ч.

Лоперамид легко абсорбируется из ЖКТ. Почти полностью метаболизируется в печени, где конъюгируется и выделяется с желчью. Благодаря высокому сродству со стенкой кишечника и высокой степени метаболизма при «первом прохождении» через печень, лоперамид практически не поступает в системный кровоток. Не проникает через гематоэнцефалический барьер. Исследования распределения препарата у крыс показали высокое сродство к стенке кишечника и связывание преимущественно с рецепторами продольного слоя мышечной оболочки. Период полувыведения (T1/2) лоперамида у человека в среднем составляет 10.8 часов (9-14). Выводится в основном с калом.

• симптоматическое лечение острой и хронической диареи различного генеза (аллергического, эмоционального, лекарственного, лучевого);
• при диарее, связанной с изменением режима питания и качественного состава пищи;
• в качестве дополнения при лечении острой диареи с необходимой заменой жидкостей и электролитов;
• в симптоматическом контроле диареи, связанной с такими хроническими воспалительными болезнями кишечника, как болезнь Крона и язвенный колит, вместе с лечением кортикостероидами и сульфасализинами (использование в этих случаях должно контролироваться специалистом);
• в качестве вспомогательного средства при кратковременном контроле послеоперационной диареи;
• регуляция стула у пациентов с илеостомой (с целью уменьшения частоты и объема стула, а также для придания твердости его консистенции);
• как вспомогательное средство — при диарее инфекционного генеза.

Режим дозирования

Лоперамид назначают внутрь.
Взрослым при острой диарее Лоперамид первоначально назначают по 4 мг, а затем — по 2 мг после каждого акта дефекации в случае жидкого стула; максимальная суточная доза — 16 мг. Детям старше 8 лет при острой диарее первоначально назначают 4 мг; затем по 2 мг после каждого акта дефекации; максимальная суточная доза — 8 мг.
Взрослым при хронической диарее Лоперамид назначают по 4 мг в сутки. При хронической диарее детям старше 5 лет — в суточной дозе 2 мг. Детям в возрасте 2-5 лет Лоперамид назначают в дозе 100 мкг/кг; кратность приема — 2-3 раза в сутки.
Начальная доза Лоперамида обычно корректируется так, чтобы частота стула составляла 1-2 раза в сутки.
При нормализации стула или при отсутствии стула более 12 часов Лоперамид следует отменить.

В случае передозировки могут наблюдаться следующие симптомы: запор, непроходимость кишечника, неврологические симптомы (миоз, мышечная гипертония), угнетение ЦНС (, сонливость, нарушения координации, ступор, угнетение дыхания). Дети в большей степени чувствительны к влиянию на ЦНС.
Сразу после передозировки вводят активированный уголь и промывают желудок; при необходимости поддерживают функцию дыхания. Если предполагается интоксикация, в качестве антидота используют налоксон. Так как действие лоперамида дольше, чем налоксона, пациент должен быть под постоянным наблюдением по крайней мере 48 часов для определения возможной депрессии центральной нервной системы (может потребоваться повторное назначение налоксона).

• кишечная непроходимость, запор, вздутие живота;
• острый язвенный колит и псевдомембранозный колит, возникшие вследствие применения антибиотиков широкого спектра действия;
• дизентерия (особенно с наличием крови в стуле и сопровождающаяся повышенной температурой);
• детский возраст (до 2 лет, для таблеток и капсул — до 6 лет);
• индивидуальная непереносимость (в т.ч. гиперчувствительность в анамнезе) лоперамида.

Беременность и лактация

При беременности, особенно в I триместре, Лоперамид можно назначать в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода. Данные о тератогенном или эмбриотоксическом действии Лоперамида отсутствуют.
Данные о выделении лоперамида с грудным молоком ограничены. Поскольку небольшое количество Лоперамида было обнаружено в грудном молоке, прием в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Побочные эффекты наблюдаются, как правило, только при длительном приеме Лоперамида или в случае передозировки.
Возможны головная боль, боли и дискомфорт в эпигастрии, сухость во рту, аллергические реакции (кожная сыпь). Редко — сонливость или нарушение сна, головокружение, спазмы кишечника, тошнота, рвота, запор, кишечная непроходимость (при несоблюдении режима дозирования).

Так как диарея может быть индикатором потенциально серьезного заболевания, необходимо всегда исследовать причину диареи. При острой диарее, если в течение 48 часов не наблюдается клинического улучшения, прием Лоперамида следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу. Необходимо уточнить диагноз и исключить инфекционный генез диареи.
Во время лечения диареи (особенно у детей) необходимо восполнять потерю жидкости и электролитов.
Если развивается запор, вздутие живота, частичная кишечная непроходимость, прием Лоперамида следует прекратить.
Лоперамид надо применять с особой осторожностью у пациентов с дисфункцией печени, т.к. он метаболизируется в печени. У пациентов с дисфункцией печени необходим тщательный контроль за признаками токсического поражения ЦНС под влиянием препарата.
Такие антикинетики, как Лоперамид, могут вызвать непроходимость кишечника и токсический мегаколон у пациентов с язвенным колитом, и применять их при острых приступах нельзя. С особой осторожностью Лоперамид можно использовать при слабых и умеренных приступах как дополнение к другим мерам, но лечение должно быть сразу прервано, если появится вздутие живота или другие косвенные симптомы.
Детям младше 6 лет не рекомендуется назначать Лоперамид в капсулах или таблетках.

Влияние на способность водить автомобиль и работать с механизмами:
В случае возникновения, слабости, усталости, сонливости или головокружения не рекомендуется водить автомобиль или работать с техникой.

Лекарственное взаимодействие Лоперамида с другими лекарственными средствами не отмечалось, за исключением препаратов с аналогичными фармакологическими свойствами.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 30°C.
Срок годности указан на упаковке.

Условия отпуска из аптеки — без рецепта.

Противодиарейный препарат для взрослых и детей Лоперамид

Лоперамид, о котором мы говорим на www.rasteniya-lecarstvennie.ru, – лекарственное средство, обладающее противодиарейным воздействием.

• Состав и форма выпуска Лоперамида

Препарат Лоперамид производится в капсулах, где активное соединение представлено лоперамида гидрохлоридом, его дозировка равна 2 мг. Кроме того, лекарственная форма содержит некоторые формообразующие компоненты.

Существует еще одна лекарственная форма противодиарейного препарата, которая представлена в таблетированной форме. Купить медикамент можно в безрецептурном отделе. Срок реализации и срок годности Лоперамида составляет два года с момента фармизготовления препарата.

• Как действует Лоперамид капсулы и таблетки?

Противодиарейное средство Лоперамид снижает тонус кишечника и его моторику, кроме того, замедляется пассаж кишечного содержимого, тонус анального сфинктера повышается. Действие лекарства наступает довольно-таки быстро. Сколько действует Лоперамид? Его продолжительность составляет 4 или 6 часов.

Абсорбция лекарственного средства составляет 40%. Через сколько действует Лоперамид? Максимальная концентрация противодиарейного средства достигается по прошествии 2,5 часов. Период полувыведения варьирует от девяти часов до четырнадцати. Связь с протеинами крови составляет 97 процентов. Через гематоэнцефалический барьер медикамент не проникает.

Лекарственное средство практически полностью метаболизируется в гепатоцитах за счет процесса конъюгации. Выводится медикаментозное средство преимущественно кишечником, лишь незначительная часть – с мочой.

• Что лечит Лоперамид, от чего помогает?

Показания к применению Лоперамид следующие. Он предназначен для лечения диареи разного происхождения (аллергического, эмоционального, кроме того, лекарственного и лучевого). Назначают медикамент при изменении режима питания, а также состава пищи, при нарушении всасывания.

Кроме того, средство назначают для регуляции дефекации лицам с илеостомой. Противодиарейный препарат применяется как вспомогательный медикамент при лечении жидкого стула при инфекционных заболеваниях.

• Вреден ли лоперамид? Противопоказания к применению

Есть некоторые состояния, при которых противодиарейное средство Лоперамид противопоказано для использования: повышенная чувствительность к медикаменту, непереносимость лактозы, период лактации, дефицит лактазы, кишечная непроходимость, глюкозо-галактозная мальабсорбция, псевдомембранозный энтероколит, дивертикулез, язвенный колит, беременность, возраст до шести лет. С осторожностью лекарство назначают при тяжелой патологии печени.

• Применение препарата Лоперамид и дозировка

Капсулы и таблетки от диареи Лоперамид применяют внутрь, при этом лекарственную форму проглатывают в цельном виде, таблетки или капсулы следует запивать кипяченой водой в необходимом объеме. Обычно вначале пациенту назначают 4 миллиграмма препарата, после чего переходят на дозировку 2 мг.

Лечение диареи в домашних условиях у взрослого и ребенка отличается дозировкой. Максимальная суточная доза противодиарейного средства Лоперамид при диагностированной диарее у взрослых составляет 0,016 граммов, а детям не рекомендуется использовать более 0,006 граммов в день. При отсутствии жидкого стула более 12 часов, дальнейшее применение медикамента рекомендуется отменить.

Инструкция к Лоперамиду предупреждает и о симптомах передозировки: у пациента может наступить ступор, кишечная непроходимость, присоединяется нарушение координации, может отмечаться сонливость, характерно присоединение миоза, кроме того, возможно развитие мышечного гипертонуса, а также не исключено угнетение дыхания.

Лечение передозировки: назначают антидот налоксон, предварительно следует промыть больному желудок. Назначают симптоматическую терапию при необходимости. При этом пациент должен находиться под медицинским наблюдением в течение 48 часов.

• Побочные эффекты Лоперамида

Лекарство от поноса Лоперамид может спровоцировать развитие аллергических реакций, у больного разовьется кожная сыпь, кроме того, может возникнуть сонливость или бессонница, пациент жалуется на головокружение, характерно присоединение гиповолемии и электролитных нарушений.

Прочие негативные проявления могут выражаться в виде сухости слизистой оболочки рта, присоединяется кишечная колика, не исключена гастралгия, иногда отмечается кишечная непроходимость, кроме того, боль или дискомфортное ощущение в животе, а также тошнота, рвота, задержка мочи, может быть метеоризм.

При развитии каких-либо побочных эффектов пациенту необходимо своевременно обратиться к врачу, который скорректирует лечебный процесс.

При отсутствии противодиарейного эффекта после двух дней применения медикамента, рекомендуется обязательно обратиться к доктору. При развитии вздутия живота, а также при наличии запора, больному следует отказаться от дальнейшего применения лекарственного средства.

В период диареи пациенту важно восполнять потерю жидкости и необходимых электролитов, при этом при необходимости лекарственные растворы могут вводиться парентеральным способом.

• Чем заменить или какой аналог Лоперамида спросить у фармацевта?

Другие противодиарейные препараты для взрослых и детей: препарат Имодиум, Суперилоп, Лоперамид-Акри, Лоперамида гидрохлорид-Фармаплант, Лоперамид Гриндекс, кроме того, Лопедиум, Лоперамид, Веро-Лоперамид, Лоперамид-Акрихин, Лоперакап, Энтеробене, Ларемид, Лоперамида гидрохлорид, Диарол, а также Диара.

Применять препарат Лоперамид необходимо по рекомендации специалиста. Если разовьется аллергическая реакция на использование медикамента, тогда больному нужно своевременно проконсультироваться с доктором.

Источники: http://zdravotvet.ru/loperamid-instrukciya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-dozirovka-pokazaniya-pobochnye-effekty/, http://www.allapt.ru/med/5/3119/, http://www.rasteniya-lecarstvennie.ru/16394-loperamid.html